Anestésicos
dentales.
Los anestésicos
locales son aquellas drogas que interrumpen la propagación del impulso nervioso
de manera duradera y reversible al ser puestas en contacto con la fibra
nerviosa.
Los anestésico locales
son bases débiles cuya molécula consta de dos polos: una porción lipofílica (un
anillo aromático) y otro hidrofílico (una amina terciaria o secundaria) unidos
por una cadena intermedia de tipo éster, tipo amida o más raramente por otros
tipos de enlace.
El enlace, éster
o amida, nos va a condicionar la velocidad de metabolización y que se puedan
producir altas concentraciones plasmáticas del Anestesico local.
Podemos
clasificar los Anestesicos Locales de la siguiente manera:
Estructura
química. Según como sea el tipo de enlace (éster o amida) entre porción
aminohidrofílica y grupo lipofílico aromático.
Vía de
administración. Hablaremos de anestésicos tópicos (se aplican en forma de
aerosol, gel).v gr.: benzocaína; y de anesté- sicos de inyección en la que la
anestesia se puede realizar por: infiltración (inyección directa en el área a
anestesiar, bloqueo de campo y bloqueo nervioso (lidocaína...).
Empleo clínico.
Con fines terapéuticos (eliminar el dolor ) y con fines diagnósticos.
Potencia y
duración. A mayor concentración del anestésico mayor será el gradiente del
mismo y más rápido penetrará en el nervio para impedir la transmisión del
impulso nervioso. Además en el grado de penetración y eficacia de un anestésico
influyen también: el pH de la solución, el peso molecular del anestésico.
Buscando una
mayor efectividad del anestésico local se añaden agentes vasocostrictores a las
soluciones anestésicas.
Se pretende con
ello suministrar la más profunda anestesia y buena hemostasis en la zona
deseada, prevenir las reacciones tóxicas de agentes anestésicos locales, al
retardar su velocidad de absorción en el flujo sanguíneo y disminuir su
concentración en plasma, así como prolongar su acción y producir isquemia en el
área de actuación.
Contraindicaciones.
En pacientes con
enfermedades cardíacas como : angina inestable, infarto de miocardio reciente,
cirugía reciente de bypass de arterias coronarias, arritmias refractarias,
hipertesión severa no controlada o no tratada, fracaso cardíaco no tratado;
hipertiroidismo no controlado; diabetes no controlada; sensibilidad al sulfito;
asma córtico dependiente; feocromocitoma.
Farmacodinamia y
farmacocinética.
Los anestésicos
tipo éster son metabolizados por las esterasas plasmáticas,
pseudocolinesterasas y hepáticas, produciéndose el PABA.
Los anestésicos locales
tipo amida se metabolizan en el hígado (la prilocaína también en los pulmones).
Los anestésico locales
se excretan por la orina: los de tipo éster en un 100% ya metabolizados, los de
tipo amida en un 90%, el resto es el anestésico sin metabolizar.
Dosificación.
En conclusión un
anestésico debe de ser:
- · Selectivo sobre el tejido nervioso
- · Suficientemente potente para producir una anestesia completa que no irrite ni lesione el tejido donde se aplica
- · Aacción reversible en un tiempo predecible
- · Mínimos efectos secundarios, así como mínima toxicidad sistémica y que no dé lugar fácilmente a reacciones de hipersensibilidad.
- · Período de latencia corto y que la duración del efecto se adapte a lo que se desea
- · No provocar dolor al ser inyectado
- · Compatibilidad con otros componentes de la solución y que no se modifique fácilmente por procesos de esterilización; que no produzca habituación;
- · Económico
- · No sea muy sensible a variaciones de pH
- · Estable en forma de solución y tener suficientes propiedades de penetración para ser eficaz como anestésico tópico
